技术文章更多>>
- MDM2 抑制剂助力癌症研究
- 点击次数：2362 更新时间：2021-06-07
MDM2(murine double minute2)为鼠双微体(murine double minute，MDM)基因，对细胞生长具有调节作用。
已有研究表明，MDM2与MDMX（MDM4)发挥类似抑癌蛋白P53泛素化降解E3作用。因此，MDM2癌基因的变化对阐明肿瘤发病机理以及转移机理具有重大意义，对临床也具有指导意义。
图片来自网络
p53和MDM2/MDMX之间的异常相互作用是癌症药物发现的一个有吸引力的靶点，最近的研究表明，抑制MDM2和MDMX在促进癌症细胞凋亡方面比单一靶点更有效。MDM2/MDMX的双小分子拮抗剂可以有效地激活过表达MDMX和/或MDM2的模型癌细胞的p53通路。
图片来自网络
MDM2介导的p53降解可以通过与CK1α的相互作用和磷酸化来激活，也可以通过CK1δ或ε的磷酸化来增强MDM2与p53的结合。然而，ck1 δ介导的Ser-118和Ser-121磷酸化标志着MDM2的蛋白酶体降解。
靶向 MDM2-p53 相互作用的小分子抑制剂的来源、结构和特点如下表。
相关产品：货号 名称 规格 abs813389 (±)-Nutlin-3 1mg/5mg/10mg/50mg abs811979 HDM201 5mg/10mg abs817748 Idasanutlin (RG-7388) 2mg/5mg/10mg/25mg abs817759 MI-77301 (SAR405838) 5mg abs820706 Milademetan 1mg/5mg abs813334 MX-69 1g abs813397 NSC 66811 10mg/50mg abs810106 NSC59984 5mg/10mg/50mg/100mg abs812182 NUTLIN 3 5mg/10mg/25mg/100mg abs813165 Nutlin-3a 5mg/10mg/100mg abs813754 Nutlin-3b 5mg/10mg abs814336 NVP-CGM097 (CGM-097) 100mg/50mg abs820537 NVP-CGM097 sulfate 2mg/10mg abs814990 PK 11195 10mg/50mg abs816434 RG7112 10mg/2mg/5mg/25mg abs810183 RO8994 5mg/10mg/50mg/100mg abs814925 SJ 172550 10mg/50mg abs814166 SP 141 100mg/50mg/10mg abs820836 WR-1065 dihydrochloride 5mg Absin特色产品线(全部现货)：
WB相关：ECL发光液、预染marker、预制胶；IHC相关：二抗试剂盒、组化笔；IP/CoIP试剂盒；激动剂/抑制剂；血清、BSA、蛋白酶K、CTB、TTX、CEE；凋亡试剂盒；呼吸爆发试剂盒；ELISA试剂盒；重组蛋白；抗体: 二抗、标签抗体、对照抗体；定制服务(抗体/多肽/蛋白/标记/检测)...