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- 激动剂抑制剂的研究显示
- 点击次数：1571 更新时间：2017-11-14
- 激动剂抑制剂可抑制肠神经系统释放ACh,减缓胃肠道动力.在健康人，哌波色罗能对抗西沙必利对结肠的促动力作用，延缓结肠传输，但不改变结肠的感觉和顺应性；拮抗外源性.5-HT所致的肠道蠕动反射。在腹泻型IBS患者中，哌波色罗可以延长口-盲传输，使结肠蠕动减弱，降低直肠敏感性，从而改善患者的症状。激动剂抑制剂可升高触发小肠蠕动的压力感受阈值和降低小肠壁的顺应性。Meuse等发现在脊髓背角浅层初级传入神经末梢有5-HT7受体的表达，参与大鼠伤害性感受器的激活。目前尚无5-HT7受体制剂应用于临床的资料。激动剂抑制剂作用于激动型（胆碱能或激肽能）运动神经元分泌ACh及SP，导致近端肠壁收缩运动；作用于抑制型运动神经元，释放垂体腺苷酸环化酶激活肽,血管活性肠肽（VIP）和一氧化氮,导致远端肠壁平滑肌的舒张.选择性5-HT4受体的部分激动剂替加色罗（tegaseod）属于吲哚氨基胍类，通过激活内在感觉通路而刺激蠕动反射，加速肠道传输，并具有感觉的调节作用。临床研究显示，替加色罗对IBS患者的疗效较安慰剂高10％，在女性患者和基线期存在明显便秘症状的患者疗效较安慰剂高14%。我国的多中心临床验证表明，替加色罗6mg，2次／d能有效地缓解便秘型IBS患者的便秘症状、上腹不适或疼痛.